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药物合成反应第1章卤化反应

*机理*** Barto羧化卤化*化合物中其他官能团的卤代取代反应,Finkelstein反应中的卤素交换反应-SN2 * 2。
碘代烃的制备和应用*更多的路易斯酸可以更容易地促进CCL3 *发生的电子受体效应的反应。*冠醚可加速反应。氟更浓缩,改善亲核性并使其更具反应性。
*可用阴离子交换树脂冠醚*第二,卤素磺酸酯氯化物(来自TsCl)与高活性酯的取代反应,在温和条件下容易取代卤素。
羟基副反应可以防止直接卤化。
*第三,芳族重氮盐的卤素反应取代1。
※2反应机制
应用功能氯和溴取代的机构突突Gattermannreaction-反应,(1)取代的Sandmeyerreaction- *(2)*碘替代(3)SchiemannReaction * HoffmansOrganicChemistryModernOrganicSynthesis(TheScrippsResearchInstitute)StrategicApplicationsofNamedReactionsinOrganicSynthesisNewFrontiersinAsymmetricCatalysistheArtofDrugSynthesisOrganicSynthesis(MichaelB氟化。
史密斯)对映选择性有机催化反应3月高级有机化学*练习P42-431,标题。2个头衔
*它是一种广谱抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶。敏感细菌,淋病,前列腺炎,感染,免于因沙门氏菌感染尿路感染,如伤寒肠热病(具有良好的效果腹泻)诺氟沙星喹诺酮类抗生素。
这种自由基与氢的加成反应能够捕获烯丙基或苄基,从而形成更稳定的烯丙基或苄基。
*受外部电场影响的分子(反应性,溶剂,容器极性),这种现象称为极化性,其中主极性发生了一些变化。
*** DIBAL:二异丁基氢化* NBS:N-溴代琥珀酰亚胺,N-溴琥珀酰亚胺*托尔甲苯碧罗* *二异丙基氨基锂LDA吡咯并,非常著名的阻的碱强的,非亲核性碱,其它确定质子的核反应对形成碳负离子的影响。
N,N-二甲基乙酰胺,DMA ***六甲基磷酰胺:HMPA *亲核取代机理SN1:SN2:伯醇R +离子从过渡状态,∴T,苄醇,烯丙醇SN1 *(2)的元素:增加结构氢卤RCH 2 OHHIHBrHClHF①醇*②可逆醇反应,HX的浓度,H 2 O点去除*(动态产物)的产生(热力学产物)45%的HBr-86%14%的HBr饱和79%21%③位错*(3)响应于在高活性的条件的特性叔醇,浓盐酸或醇通常反应性的苄醇的应用它可能是Lucas HCl(浓盐酸+ ZnCl2)的主要反应。* 2。
亚砜反应卤化(构型反转)(rac)(保留构型)*(2)选择不同的涂层性能1醇溶剂变成相同的不同构型*进一步产生卤化有机碱形成的HCl可以通过取代反应得到改善,并且可以换成合适的卤素酸敏感底物。加入32×4 DMF或HMPA :( Me 2 N)3 PO,可制备卤代烃的特殊结构。** 3
卤化磷与醇(PX 3,PX 5或)的反应主要是机理SN 2,并且存在某些外消旋产物。** Vilsmeier-Haack Reactivity 4。
醇与有机卤化磷的反应

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